ニコチンは脳内のニコチン作動性アセチルコリン受容体（いわゆるニコチン受容体）に結合して、ドパミンをはじめとする多くの神経伝達物質を遊離します。ドパミンは一次的に快感、報酬感をもたらします。しかし、しだいに神経伝達物質遊離作用に対して耐性が出現することで、ニコチン摂取量が増えていき、ニコチン依存が成立すると考えられています。すなわちニコチン依存症の患者様は快楽、快感、頭がスッキリする、食欲を抑える、不安や緊張を抑えるなどを自覚してしまっているので、いざ禁煙を試みた際にニコチン離脱によるイライラ、不安、集中力低下などの離脱症状が強く出現するため、禁煙に失敗してしまうのです。これらのニコチン離脱症状を抑える薬剤として禁煙補助薬があります。ニコチンパッチ、ニコチンガムなどはニコチンそのものを補充し、ニコチン離脱症状を抑えます。最近、禁煙治療で治療効果が得られているのはバレニクリンという内服薬です。バレニクリンはニコチン受容体に部分的に結合することで、ニコチンの結合を妨げると同時に少量のドパミンが放出されるため、禁煙に伴うニコチン離脱症状を軽減します。